Opis na dzień 25 lipca 2015 r
- Nazwa łacińska: Carbamazepine
- Kod ATX: N03AF01
- Składnik aktywny: karbamazepina (karbamazepina)
- Producent: Obolenskoye FPAO, Rosleks Farm Ltd., Velpharm Ltd., Kanonpharm Production CJSC, Marbiofarm OAO, Synthesis OJSC (Rosja), Zhedzhiang Dzhiuzhou Pharmaceutical Co., Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. Ltd. (Chiny), Jubilant Organos Ltd, Bajaj Helcaa Ltd (Indie)
Skład
Zawiera 200 mg substancji czynnej karbamazepiny.
Dodatkowymi elementami są: skrobia, powidon, talk, krzemionka, polisorbat i stearynian magnezu.
Formularz zwolnienia
Działanie farmakologiczne
Leki przeciwpadaczkowe. Ma działanie psychotropowe.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Składnik aktywny pochodzi z dibenzazepiny. Lek ma działanie przeciwmikotyczne, normo-chemiczne, przeciwdiuretyczne (u pacjentów z moczówką prostą), znieczulające (z neuralgią).
Zasada działania leku opiera się na blokadzie zależnych od napięcia kanałów sodowych, co powoduje zahamowanie procesu występowania wyładowań neuronalnych, stabilizację błony neuronalnej, co skutecznie prowadzi do zmniejszenia przewodzenia synaptycznego impulsów.
Lek zapobiega ponownemu powstawaniu zależnych od sodu potencjałów czynnościowych w strukturze zdepolaryzowanych neuronów.
Karbamazepina prowadzi do zmniejszenia uwalnianego glutaminianu (aminokwasu neuroprzekaźnika), co zmniejsza ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego. U dzieci i młodzieży z epilepsją podczas przyjmowania leku obserwuje się pozytywny trend nasilenia depresji i lęku, a także zmniejszoną agresywność i drażliwość.
Wpływ na sprawność psychomotoryczną, funkcje poznawcze jest zależny od dawki, w każdym przypadku jest zmienny.
W przypadku neuralgii trójdzielnej (zasadniczej, wtórnej) występuje zmniejszenie częstości napadów bolesnych.
W przypadku neuralgii popółpaścowej, z pourazowymi parestezjami i pijawkami rdzenia kręgowego - karbamazepina pomaga złagodzić ból neurogenny.
W przypadku odstawienia alkoholu lek zmniejsza nasilenie głównych objawów (drżenie kończyn, zwiększona pobudliwość, zaburzenia chodu) i zwiększa próg konwulsyjnej gotowości.
U pacjentów z cukrzycą lek zmniejsza uczucie ciepła, diurezy, prowadzi do szybkiego wyrównania bilansu wodnego.
Działanie anty-maniakalne (przeciwpsychotyczne) rejestruje się po 7-10 dniach leczenia, rozwija się w wyniku hamowania metabolizmu norepinefryny, dopaminy.
Stosowanie przedłużonych form karbamazepiny pozwala uzyskać stabilne stężenie głównej substancji we krwi, bez rejestrowania "niepowodzeń" i "szczytów".
Wskazania do stosowania karbamazepiny
Jakie pigułki są zwykle używane? Lek jest przepisywany na padaczkę: napady mieszane, uogólnione napady padaczkowe, którym towarzyszą drgawki toniczno-kloniczne, napady częściowe.
Lek ten jest stosowany w idiopatycznym, nerwoból językowo-gardłowy, neuralgia nerwu trójdzielnego, nerwoból u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, idiopatycznego nerwu trójdzielnego.
Jakie wskazania do stosowania karbamazepiny wciąż istnieją? Lek jest wskazany do stosowania w ostrych stanach manii (skojarzeniu z lekami przeciwpsychotycznymi, preparaty litu). Lek jest przepisywany na neuropatię cukrzycową objawy bólowe, wycofanie zespołu alkoholowego kiedy (nadpobudliwość, drgawki, lęk, zaburzenia snu), zaburzenia nastroju z faznoprotekayuschih w centralnej moczówki prostej, polidypsja w neurohormonalnej Rodzaju, wielomocz.
Lek przepisywany na zaburzenia psychotyczne (psychoza schizoafektywne i choroby funkcji rasstroystvanarushenie w systemie limbicznym, zaburzenie paniki) na zaburzenia obsesyjno-kompulsywne w zespole Kluver-Bucy, demencja starcza, szum w uszach, zaburzenie nastroju, niepokoju, somatyzacyjne, pląsawica, depresja, stwardnienie rozsiane, wiąd grzbietowej, fantomowy ból kończyn, polineuropatia cukrzycowa, zapalenie nerwu wzrokowego, samoistne ostry skurcz Ekboma gemifitsialnom zespół pourazowy, neuralgia, nevrop TII w profilaktyce migreny z neuralgii.
Przeciwwskazania
Karbamazepina nie ma zastosowania, gdy blok przedsionkowo-komorowy, w ostrej formie „Przerywany” porfirię rozwiązania rdzeniastego obiegu (leukopenia, niedokrwistość), z podstawowym nietolerancji substancji, nadwrażliwość na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Gdy składnik alkoholizm, formy niewyrównaną CHF niewydolność nadnerczy, niedoczynność tarczycy, niedoczynność przysadki, zespołu nadmierne ADH w rozcieńczeniu hiponatremii na ucisk rdzeniastego hemopoezie z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, nerek, gruczołu krokowego, choroby układu lek podaje się ostrożnie oceny możliwe ryzyko.
Skutki uboczne Carbamazepine
Nasilenie działań niepożądanych zależy od dawki.
Układ nerwowy: zakwaterowanie niedowład, bóle głowy, zmęczenie, ataksja, zawroty głowy, rzadko obserwowane nieprawidłowe ruchy mimowolne (tiki, dystonia, drżenie), parestezje, zapalenie nerwów obwodowych, zaburzenia horeoatetoidnye, zaburzenia mowy, zaburzenia okoruchowe, orofastsialnye dyskineza, oczopląs, niedowład objawów, myasthenia gravis
Sfery mentalne: aktywacja psychozy, dezorientacja, pobudzenie, agresywne zachowanie, lęk, utrata apetytu, depresja, halucynacje wzrokowe, halucynacje słuchowe. Reakcje alergiczne: swędzenie skóry, erytrodermia, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona.
Narządy krwiotwórcze: niedokrwistość aplastyczna, leukocytoza, trombocytopenia, retikulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, limfadenopatia. Przewód pokarmowy: zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, ból w nadbrzuszu, zaburzenia stolca, niewydolność wątroby, żółtaczka, ziarniniakowe zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Układ sercowo-naczyniowy: choroba tętnicy wieńcowej zaostrzenia pogorszenia przepływu CHF, blok przedsionkowo-komorowy z omdlenia, bradykardia, niestabilnej ciśnienia krwi, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu dosercowe, zespół zakrzepowo-zatorowych, zakrzepowe zapalenie żył. Metabolizm i układ hormonalny: hiperprolaktynemia, redukcja L-tyroksyny, hiponatremia, zwiększenie masy ciała, obrzęk, zatrzymanie płynów, hipercholesterolemii, osteomalacji.
Układ moczowo-płciowy: częste oddawanie moczu, zaburzenia układu nerkowego, śródmiąższowe zapalenie nerek, zmniejszona siła działania, krwiomocz, skąpomocz, albuminuria. Układ mięśniowo-szkieletowy: drgawki, bóle mięśni, bóle stawów.
Narządy zmysłów: zmieniona percepcja skoku, niedorozwój, nadpobudliwość, szumy uszne, upośledzenie słuchu, zapalenie spojówek, zmętnienie soczewki, zaburzenia smaku. Możliwe jest również zwiększenie potu, trądziku, plamici, łysienia, upośledzonej pigmentacji skóry, nadmiernego owłosienia.
Tabletki karbamazepiny, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
Lek przyjmuje się doustnie, popijając dużą ilością wody. Tabletki długo działające (opóźnienie karbamazepiny) nie są żute, połykać w całości, dwa razy dziennie.
W przypadku epilepsji lek jest przepisywany, gdy tylko jest to możliwe, w monoterapii. Leczenie zaleca się rozpoczynać od małych dawek ze stopniowym zwiększaniem dawki, co pozwala osiągnąć optymalny wynik. Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 100-200 mg 1-2 razy dziennie, stopniowo zwiększając ilość leków.
Nerwoból nerwu trójdzielnego: pierwszy dzień terapii - 200-400 mg, ze stopniowym wzrostem do 400-800 mg na dobę, następnie lek Carbamazepine stopniowo zanika.
Początkowa dawka w przypadku zespołu neurogennego to 100 mg dwa razy na dobę, ze zwiększeniem dawki co 12 godzin, aż do uzyskania złagodzenia bólu. Dawka podtrzymująca wynosi 200-1200 mg na dzień, obliczana dla kilku przyjęć.
Średnia dawka dla zespołu odstawienia alkoholu wynosi 200 mg trzy razy na dobę, w ciężkim stanie dawkę zwiększa się do 400 mg trzy razy dziennie.
W pierwszych dniach leczenia zaleca się przepisywanie chlordiazepoksydu, klometiazolu i innych leków uspokajających i nasennych.
Z moczówki prostej, dorośli są przepisywane 200 mg 2-3 razy dziennie.
W neuropatii cukrzycowej z bólem przepisuje się 200 mg 2-4 razy na dobę.
Profilaktyka psychozy schizoafektywnej i afektywnej: 600 mg na 3-4 dawki dziennie.
Dzienna dawka dla zaburzeń afektywnych dwubiegunowych, stanów maniakalnych pozostawia 400-1600 mg.
Instrukcja użytkowania Carbamazepine Acre jest podobna.
Przedawkowanie
Manifestowane przez naruszenia w układzie oddechowym, sercowo-naczyniowym i nerwowym.
Narządy zmysłów, układu nerwowego: zaburzenia mowy, omdlenia, splątanie, oczopląs, arefleksja, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia psychomotoryczne, drgawki, rozszerzenie źrenic, hipotermia, naruszenie percepcji wzrokowej, omamy, senność, pobudzenie.
Układ sercowo-naczyniowy: zatrzymanie akcji serca, naruszenie przewodzenia śródkomorowego, tachykardia, niestabilność ciśnienia krwi.
oznaczony również obrzęk płuc, depresja oddechowa, mdłości, wymioty, spadek ruchliwości okrężnicy, odprowadzanie żywności z opóźnieniem żołądka, niedoboru sodu we krwi, płynów, bezmoczem, oliugriya, kwasicę metaboliczną, hiperglikemię.
Nie opracowano swoistego antidotum. Leczenie przedawkowania odbywa się syndromicznie.
Interakcja
Metabolizm leku prowadzi się przy użyciu cytochromu CYP3A4. Przy równoczesnym mianowaniu z inhibitorami tego cytochromu obserwuje się wzrost jego stężenia i odpowiednio nasila się działanie uboczne. Induktory cytochromu przyspieszają procesy metaboliczne, obniżają stężenie leku we krwi, zmniejszając nasilenie jej efektów terapeutycznych.
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.
Okres przydatności do spożycia
Nie więcej niż trzy lata.
Instrukcje specjalne
Monoterapia pacjentów z epilepsją rozpoczyna się od małych dawek ze stopniowym zwiększaniem ilości leku, aby osiągnąć pożądany efekt. W terapii skojarzonej zaleca się określenie stężenia karbamazepiny w osoczu w celu wyboru optymalnej dawki. W przypadku nagłego odstawienia leku napady epileptyczne są często rejestrowane. Jeśli chcesz anulować pacjenta, spróbuj przenieść karbamazepinę na inny lek przeciwpadaczkowy. W okresie terapii wymaga monitorowania pracy układu wątrobowego, stanu krwi. Karbamazepina ma słabe działanie antycholinergiczne, co wymaga stałego monitorowania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, co wymaga stosowania dodatkowych metod ochrony przed ciążą.
Karbamazepina i alkohol
Lek stosuje się w leczeniu objawów odstawienia po przyjęciu alkoholu. Poprawia emocjonalny stan osoby. Leczenie to powinno być stosowane tylko w szpitalu i nie zaleca się stosowania tych dwóch leków w celu uniknięcia nadmiernej stymulacji układu nerwowego.
Analogi karbamazepiny
Analogi to Zeptol, Carballex, Carbapin, Mezacar, Tegretol, Timonil, Finlepsin.
Recenzje karbamazepiny
Recenzje na forach narkotyków używanych do celów leczniczych, trochę. Zasadniczo istnieją opinie na temat wpływu środka leczniczego na lek.
Kiedy lek stosuje się w leczeniu różnego rodzaju stanów depresyjnych i zaburzeń psychicznych, istnieją punkty widzenia na jego słabą skuteczność w porównaniu z bardziej nowoczesnymi odpowiednikami, które jednocześnie mają mniej skutków ubocznych. W leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego lek uznaje się za nieskuteczny.
Ponadto, wynikiem stosowania leku może być bezsenność.
Recenzje karbamazepiny akrów są podobne.
Cena Carbamazepine gdzie kupić
Cena karbamazepiny wynosi 55 rubli za opakowanie po 50 tabletek po 200 mg.
Karbamazepina (karbamazepina)
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Łacińska nazwa substancji to Karbamazepina
Nazwa chemiczna
Wzór brutto
Grupa farmakologiczna substancji Karbamazepina
Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Charakterystyka substancji Carbamazepine
Biały lub prawie biały krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu i acetonie. Masa cząsteczkowa 236,27.
Farmakologia
blokuje kanały sodowe nadpobudliwe błon komórek nerwowych, zmniejsza działanie neuroprzekaźników pobudzających aminokwasów (glutaminian, asparaginian), wzmacnia hamulcowe (GABAergicznego) przetwarza i interakcji z centralnych receptorów adenozyny. Właściwości przeciwmikaniowe są spowodowane hamowaniem metabolizmu dopaminy i norepinefryny. Działanie przeciwdrgawkowe manifestuje się w napadach częściowych i uogólnionych (grand mal). Skuteczny (szczególnie u dzieci i młodzieży) w celu złagodzenia objawów lęku i depresji, a także zmniejszenia drażliwości i agresywności (epilepsja). Zapobiega napadom z nerwoból nerwu trójdzielnego, zmniejsza nasilenie klinicznych objawów odstawienia alkoholu (w tym pobudzenie, drżenie, zaburzenia chodu) i zmniejsza aktywność drgawkową. Z moczówki prostej zmniejsza się diureza i pragnienie.
W przewodzie żołądkowo-jelitowym wchłania się, choć powoli, ale prawie całkowicie; żywność nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Cmax gdy raz zostanie przyjęta zwykła tabletka po 12 godzinach, z jednym lub kilkakrotnym mianowaniem retardowych tabletek Cmax (O 25% mniej niż po normalnej tabletce) odnotowuje się w ciągu 24 h. Forma opóźniająca pozwala zmniejszyć codzienne fluktuacje poziomu w osoczu (określone po 1-2 tygodniach) bez zmiany minimalnej wartości stężenia równowagi. Biodostępność podczas przyjmowania tabletek opóźniających jest o 15% niższa niż po zastosowaniu innych postaci leku. Wiązanie z białkami krwi wynosi 70-80%. W płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie stężenia są tworzone proporcjonalnie do proporcji substancji czynnej, która nie jest związana z białkami (20-30%). Wnika do mleka matki (25-60% stężenia w osoczu) i przez barierę łożyskową. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,9 l / kg. Metabolizowana w wątrobie (głównie epoksydowych ścieżki) w celu utworzenia kilku metabolitów - pochodnej trans-10,11-diol i jego koniugatów z kwasem glukuronowym, monohydroksylowe pochodnych N-glukuronidów. T1/2 - 25-65 h, z długotrwałym podawaniem - 8-29 h (z powodu indukcji enzymów metabolicznych); u pacjentów przyjmujących induktory układu monooksygenazy (fenytoina, fenobarbital), T1/2 wynosi 8-10 h. Po pojedynczej dawce 400 mg 72% podanej dawki jest wydalane przez nerki, a 28% przez jelita. W moczu wykrywa się 2% niezmienionej karbamazepiny, 1% czynnej (pochodnej 10,11-epoksydowej) i około 30% innych metabolitów. U dzieci przyspieszenie wydalania (większe dawki mogą być wymagane w odniesieniu do masy ciała). Początek działania przeciwdrgawkowego waha się od kilku godzin do kilku dni (czasami do 1 miesiąca). Działanie przeciwwyrostaczowe rozwija się w ciągu 8-72 godzin, przeciwmikanie - po 7-10 dniach.
Zastosowanie substancji Carbamazepine
Padaczka (z wyłączeniem petit mal), stany maniakalne, zapobieganie zaburzeniom maniakalno-depresyjnym, odstawienie alkoholu, neuralgia nerwu trójdzielnego i nerwy gardłowe, neuropatia cukrzycowa.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), blokadę przedsionkowo-komorową, zahamowanie czynności szpiku lub wywiad z ostrą porfirią.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Kategoria działania na płód przez FDA - D.
Skutki uboczne substancji Carbamazepine
Zawroty głowy, niepokój, omamy, depresja, agresywne zachowanie, aktywacja psychoza, ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia mieszkalnych, zaćma, oczopląs, zapalenie spojówek, szumu w uszach, zaburzenie smaku modyfikacji mowy (dyzartria, niewyraźną mowę), nieprawidłowe ruchy mimowolne zapalenie nerwów, parestezje, osłabienie mięśni obwodowych i objawy niedowładu, AV -blokada, zastoinowa niewydolność serca, hiper- lub niedociśnienie tętnicze, zatorowość, zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, nudności, wymioty, zwiększone urs I enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby, osteomalacji, zaburzenia funkcji seksualnych, łagodny leukopenia, trombocytopenia, łamanie krwi, hiponatremia, wielonarządowej nadwrażliwości typu opóźnionego, złuszczające zapalenie skóry, zespół toczniopodobny (wysypka skórna, pokrzywka, gorączka, ból gardła, bóle stawów, osłabienie ), Stevens-Johnson, zespół Lyell, reakcje anafilaktyczne.
Interakcja
Niekompatybilny z inhibitorami MAO. Zwiększa hepatotoksyczność izoniazydu. Zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych, przeciwdrgawkowych (pochodne hydantoinowe lub sukcynoimidy), barbiturany, klonazepam, prymidon, kwas walproinowy. Fenotiazyny, pimozyd, tioksanteny zwiększają depresję OUN; Cymetydyna, klarytromycyna, diltiazem, werapamil, erytromycyna, propoksyfen zmniejszają metabolizm (zwiększa się ryzyko toksycznego działania). Obniża aktywność kortykosteroidów, estrogenów i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen, chinidyny, glikozydów nasercowych (wywoływanie metabolizmu). Na tle inhibitorów anhydrazy węglanowej zwiększa się ryzyko zaburzeń osteogenezę.
Przedawkowanie
Objawy: dezorientacja, senność, pobudzenie, omamy i śpiączka, niewyraźne widzenie, dyzartria, oczopląs, ataksja, dyskineza, hiper- / hyporefleksja, drgawki, mioklonie, hipotermia; depresja oddechowa, obrzęk płuc; tachykardia, niedociśnienie / nadciśnienie, zatrzymanie krążenia, wraz z utratą przytomności; wymioty, zmniejszona ruchliwość okrężnicy; zatrzymanie płynów, skąpomocz lub bezmocz, zmiany w parametrach laboratoryjnych: hiponatremia, możliwa kwasica metaboliczna, hiperglikemia, zwiększona część mięśniowa fosfokinazy kreatyniny.
Leczenie: wywoływanie wymiotów lub płukanie żołądka, powołanie aktywowanego węgla drzewnego i środka przeczyszczającego z soli fizjologicznej, wymuszona diureza. Aby utrzymać drożność dróg oddechowych - intubację tchawicy, sztuczne oddychanie i (lub) użycie tlenu. Gdy obniżone ciśnienie lub wstrząs - zwiększające objętość osocza, dopaminy lub dobutaminy występowania napadów - podających benzodiazepiny (diazepam) lub inne leki przeciwdrgawkowe (dzieci mogą zwiększać depresję oddechową, wraz z rozwojem hiponatremii. - Fluid ograniczenia, staranne / w infuzji izotonicznego roztworu chlorku sodu. w kombinacji z ciężką niewydolnością nerek zatrucia pokazanym dializy. specyficzne antidotum jest nieobecny. przewiduje się objawów przedawkowania ponownej amplifikacji w dniu 2 i 3 dnia po rozpoczęciu la, co jest związane z powolną absorpcją leku.
Droga podania
Środki ostrożności dotyczące karbamazepiny
Przed i podczas terapii zalecane są regularne badania krwi (elementy komórkowe) i mocz, a także monitorowanie wskaźników czynności wątroby. Zachowaj ostrożność, jeśli masz historię choroby serca, wątroby lub nerek, zaburzenia hematologiczne, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, ukrytą psychozę, niewystarczającą reakcję na bodźce zewnętrzne, pobudzenie, choroby charakteryzujące się konwulsjami o mieszanym charakterze, w starszym wieku, kierowców pojazdów mechanicznych i ludzi mechanizmy operacyjne. Nie nagle przerwać leczenie. Kobietom zaleca się suplementację kwasu foliowego (przed ciążą lub w jej trakcie); w celu zapobiegania zwiększonemu krwawieniu w ostatnich tygodniach ciąży iu noworodków można stosować witaminę K.
Karbamazepina: działania niepożądane, przeciwwskazania do stosowania, zasada działania
Lek został stworzony w latach 50. XX wieku. Później naukowcy stworzyli wiele leków konkurujących z nimi we właściwościach, ale karbamazepina, efekt uboczny, którego nie należy lekceważyć, nadal zajmuje czołowe miejsce wśród leków przeciwdrgawkowych. Japończycy po raz pierwszy zauważyli inną ważną właściwość leku - złagodzenie stanu w zespole maniakalnym, chorobie afektywnej dwubiegunowej i ostrych postaciach schizofrenii. W okresie od 70-90 lat. To nie było kilka badań, które to udowodniły. Po Japonii przejęła resztę świata, a dziś Karbamazepina jest skutecznie stosowana w jakichkolwiek zespołach padaczkowych, a także w ostrych zaburzeniach psychicznych.
Kiedy odebrać?
Karbamazepina nie tylko pomaga w drgawkach, ale także w doskonałym przeciwbólowym, co jest zalecane w następujących przypadkach:
- Do zapobiegania chorobom psycho emocjonalnym;
- Wycofanie alkoholu;
- Padaczka w dowolnej postaci;
- Chorobowa neuropatia cukrzycowa;
- Neuralgia nerwu trójdzielnego;
- Zespół maniakalny.
Również eksperci w dziedzinie psychiatrii kładą nacisk na skuteczność leku podczas agresywności, psychozy, schizofrenii i transformacji tkanki mózgowej. Nie przeprowadzono eksperymentów laboratoryjnych mających na celu określenie skuteczności tych chorób, tutaj można polegać wyłącznie na badaniach klinicznych lekarzy.
W przypadku epileptyków lek ten zmniejsza ryzyko wystąpienia drgawek, zwiększając próg konwulsyjnej gotowości. Psychiatrzy używają karbamazepiny jako leku rehabilitacyjnego u pacjentów nieprzystosowanych społecznie.
Zasady użytkowania i analogi
Lek ma unikalny wpływ na nasze ciało. W związku z tym, samoleczenie tym lekiem jest przeciwwskazane, może być podjęte tylko od wyznaczenia specjalisty.
Przestrzeganie następujących zasad jest bezwzględnie konieczne do przyjęcia:
- Aby nie powodować negatywnych skutków leku, należy go przyjmować, starannie przestrzegając zaleceń lekarza i recept;
- Przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną należy zbadać wątrobę. Jeśli podczas trwania kursu wystąpi pogorszenie czynności wątroby, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku;
- Ważny jest stan ciśnienia wewnątrzgałkowego. Karbamazepina aktywuje większą produkcję wydzielania oka. Jeśli przed zażyciem leku wystąpiły problemy z ciśnieniem wewnątrzgałkowym, istnieje ryzyko spadku widzenia.
Karbamazepina ma wiele analogów we właściwościach i działaniu terapeutycznym. Najczęstsze są: karbapina, tegretol, mazepina i karbamazepina Nycomed. Lekarze wraz z pacjentami twierdzą, że działanie leków jest podobne do pierwotnej karbamazepiny.
Jak wziąć? Dopuszczalna dawka
Karbamazepina jest dostępna w tabletkach, które już wskazują, że są przyjmowane doustnie. Powinny być pite przed lub po posiłku. Dozwolone jest przyjmowanie leku podczas spożywania pokarmu, wówczas konieczne jest picie tabletek ze znaczną ilością płynu.
Osoby leczone epilepsją nie powinny przyjmować innych leków podczas leczenia karbamazepiną.
Dawka leku wzrasta od pierwszego dnia podawania płynnie do dawki wymaganej do leczenia. Jeśli karbamazepina jest wstrzykiwana z innymi lekami, zalecenie to pozostaje aktualne. Dawka innych leków się nie zmienia.
- Dzieci od pięciu lat zalecana dawka wynosi 0,02-0,06 gr. dziennie. Wzrost występuje raz na 3 dni przy 0,02-0,06 g;
- U dorosłych pacjentów dawka 0,1-0,2 g. Za radą lekarza można stopniowo zwiększać dawkę do 0,4 g. w jednym kroku. Ważne jest, aby maksymalna dawka 2 gramów. dziennie;
- W przypadku nerwobólów nerwu trzeciorzędowego dzienna dawka zaczyna się od 0,2 g, z czasem wzrastającym do 800 mg. Po zahamowaniu bólu dawkę zmniejsza się ponownie;
- Po odstawieniu alkoholu normalna dawka 0,6 gr. Bieżąca forma wymaga 1,2 g. Rozpoczynając kurs leczenia, zaleca się spożywać leki nasenne z karbamazepiną;
- W stanie maniakalnym zaostrzonej postaci dawka wynosi od 0,5 do 1,5 grama. Dawka wzrasta szybciej niż w innych przypadkach.
Przedawkowanie i działania niepożądane
Wśród objawów przedawkowania emitują:
- Brak koordynacji;
- Senność;
- Utrata pamięci;
- Nagła utrata orientacji;
- Słabość;
- Halucynacje;
- Coma.
Przedawkowanie jest niezwykle niebezpieczne dla życia.
Objawy przedawkowania:
- Arytmia gałek ocznych, zamglona zasłona, nienaturalne rozszerzone źrenice;
- Uczucie drgania mięśni, zaburzenia rozumienia mowy;
- Nagłe skoki ciśnienia, tachykardia, zatrzymanie akcji serca.
W przypadku zauważenia objawów przedawkowania konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja. Jeśli nie jest to możliwe, należy wykonać pranie i wziąć węgiel aktywny.
Nie zwiększaj dawki samodzielnie. W przypadku wystąpienia objawów działań niepożądanych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Przeciwwskazania do stosowania i interakcji z innymi lekami
Pomimo tak dużej i przerażającej listy skutków ubocznych, w lwią część przypadków jest przekazywana bez problemów. Przy niewielkich zmianach w samopoczuciu problem można rozwiązać, zmniejszając dawkę i dostosowując schemat leczenia.
Kto nie powinien brać karbamazepiny:
- Ludzie z blokiem przedsionkowo-komorowym;
- W obecności porfirii wątrobowej;
- Z ciążą i karmieniem piersią;
- Hostowane inhibitory MAO.
Pamiętaj, aby powiadomić lekarza prowadzącego o wszystkich lekach podjętych w tym czasie. Niektóre leki zwiększają prawdopodobieństwo przedawkowania. Przykład takich leków: Fluoksetyna, Erytromecin, Nikotynamid itp.
Podczas przyjmowania doustnych środków antykoncepcyjnych z hormonami istnieje możliwość krwawienia z macicy.
Przyjmowanie alkoholu jest przeciwwskazane, wzmacnia stan depresji u pacjenta.
Film o samodopasowaniu stanu psychosomatycznego
W tym filmie dowiesz się, jak i dlaczego zażywać Carbamazepine:
Karbamazepina: instrukcje użytkowania
Opis: Płasko cylindryczny, biały lub biały z żółtawym odcieniem, tabletki ze ścięciem, z ryzykiem po jednej stronie.
Co to jest CARBAMAZEPIN i co jest w nim zawarte?
CARBAMAZEPIN należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpadaczkowych. Kod ATC N03AF01.
Każda tabletka CARBAMAZEPINA zawiera: składnik aktywny - karbamazepinę 200 mg, substancje pomocnicze: celulozę mikrokrystaliczną, glikolan sodowy skrobi, powidon, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu.
Jak CARBAMAZEPIN współdziała z ciałem
CARBAMAZEPIN jest lekiem przeciwpadaczkowym o szerokim spektrum działania, który ma centralny środek zwiotczający mięśnie i działa uspokajająco. Poprawia stan psychiczny i nastrój pacjentów. Lek działa przede wszystkim na ośrodkowy układ nerwowy, zapewniając działanie przeciwpadaczkowe w różnych typach epilepsji (uogólnionych i ogniskowych).
Wskazania do stosowania
padaczka: napady częściowe z objawami żywiołów (napady ogniskowe); napady częściowe o złożonych objawach (napady psychoruchowe); duże drgawki, głównie ogniskową (duże napady podczas snu, rozległe napady padaczkowe); mieszane formy epilepsji;
nerwoból nerwu trójdzielnego;
ból napadowy o nieznanej przyczynie z jednej strony nasady języka, gardła i podniebienia miękkiego (prawdziwa nerwoból językowo-gardłowy);
ból w obwodowych uszkodzeniach nerwowych w cukrzycy (ból w neuropatii cukrzycowej);
napady padaczkowe w stwardnieniu rozsianym, takie jak skurcze mięśni twarzy w neuralgii nerwu trójdzielnego, drgawki toniczne, ataki mowy i ruchu (napadowe dyzartria i ataksja), dyskomfort (napadowe parestezje) i napady bólu;
zapobieganie rozwojowi napadów drgawkowych w zespole odstawienia alkoholu;
psychozy (głównie w stanach depresji maniakalnej, hipochondralnej depresji). Wtórne zapobieganie psychozom afektywnym i schizoafektywnym.
Sposób użycia CARBAMAZEPINA i zalecana dawka
Wewnątrz, podczas lub po posiłku, z niewielką ilością płynu
Diagnoza
Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli: na początku leczenia, 0,1-0,2 g 1-2 razy dziennie, następnie dawkę powoli zwiększa się do 0,4 g na dzień w 2-3 dawkach, dawka podtrzymująca wynosi 0,6 - 1,2 g / dobę w kilku sztuczkach. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych i dzieci powyżej 15 lat wynosi 1,2 g na dzień.
Dzieci: dawka podtrzymująca -10-20 mg / kg:
do 1 roku - 0,1-0,2 g dziennie w 1 recepcji;
1 - 5 lat - 0,2-0,4 g dziennie w 1-2 dawkach;
6-10 lat - 0,4-0,6 grama na dzień w 2-3 dawkach;
11-15 lat - 0,6-1,0 g dziennie w 2-3 dawkach.
Zespół bólu neurogennej genezie.
W dawce 0,1 g 2 razy dziennie pierwszego dnia dawka jest zwiększana do nie więcej niż 0,2 g na dzień (w razie potrzeby 0,1 g co 12 godzin) do momentu ustąpienia bólu, dawka podtrzymująca wynosi 0,2 -1, 2 g dziennie w kilku dawkach.
Nerwoból nerwu trójdzielnego.
Początkowa dawka 0,2-0,4 g / dzień w 2-3 dawkach, po 2-3 dniach dawka jest zwiększana do dawki 0,2 g 3-4 razy / dobę. Leczenie trwa przez 7-10 dni. Po osiągnięciu optymalnego efektu terapeutycznego dawka leku jest stopniowo zmniejszana do minimalnej konserwacji.
Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 0,1 g 2 razy / dobę.
0,2 g 2-3 razy dziennie.
0,2 g 2-3 razy dziennie.
Zespół odstawienia alkoholu
0,2 g 3 razy dziennie.
Jako środek przeciwpsychotyczny
0,2-0,4 g dziennie w dawkach podzielonych. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 1,6 g na dzień w odstępie 1 tygodnia.
Zapobieganie nawrotom psychoz afektywnych i schizoafektywnych
0,6 g w 3-4 dawkach.
W przypadku epilepsji, w miarę możliwości karbamazepinę należy podawać w monoterapii.
W przypadku, gdy karbamazepina jest dodawana do już istniejącej terapii antypiptycznej, należy to robić stopniowo, podczas gdy dawki stosowanych leków nie są zmienione lub, jeśli to konieczne, dostosowane.
Preparat CARBAMAZEPIN jest przeciwwskazany w następujących stanach patologicznych
Leczenie inhibitorami MAO przez 14 dni przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną.
Ostra nawracająca porfiria.
Nadwrażliwość na karbamazepinę lub leki podobne chemicznie (na przykład trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) lub na inne składniki leku.
Możliwe działania niepożądane
CARBAMAZEPIN jest lekiem przeciwpadaczkowym, który powoduje najmniejszą liczbę działań niepożądanych. Jednak w niektórych przypadkach rozwijają się ataksja, zawroty głowy, zaburzenia mieszkaniowe, senność, suchość w jamie ustnej, biegunka. Mogą wystąpić reakcje alergiczne (wysypka, zespół Stevensa-Johnsona), wypadanie włosów, leukopenia. Rzadko, zwłaszcza u osób w wieku podeszłym, mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia serca, zmiany hematologiczne, cholestatyczne zapalenie wątroby, obrzęk i przyrost masy ciała, aw niektórych przypadkach może dojść do zwiększenia liczby napadów. Wszystkie te reakcje wskazują na wycofanie leku. U osób w podeszłym wieku, szczególnie na początku leczenia, może wystąpić dezorientacja, która zwykle występuje samoistnie po 1-2 tygodniach lub po zmniejszeniu dawki.
Interakcje z innymi lekami
Preparatu CARBAMAZEPIN nie należy podawać jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (nialamidem itp., Furazolidonem) ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Fenobarbital i heksamidyna osłabiają działanie przeciwpadaczkowe karbamazepiny. Zwiększa hepatotoksyczność izoniazydu. Zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych, przeciwdrgawkowych (pochodne hydantoinowe lub sukcynoimidy), barbiturany, klonazepam, prymidon, kwas walproinowy. Fenotiazyny, pimozyd, tioksanteny nasilają depresję OUN (próg drgawkowy zmniejsza się), cymetydyna, klarytromycyna, diltiazem, werapamil, erytromycyna, propoksyfen zmniejszają metabolizm (zwiększa się ryzyko toksycznego działania). Obniża aktywność kortykosteroidów, estrogenów i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen, chinidyny, glikozydów nasercowych (wywoływanie metabolizmu).
Przedawkowanie
Objawy: dezorientacja, senność, pobudzenie, omamy i śpiączka, niewyraźne widzenie, dyzartria, oczopląs, ataksja, dyskineza, hiper- / hyporefleksja, drgawki, mioklonie, hipotermia; depresja oddechowa, obrzęk płuc; tachykardia, niedociśnienie / nadciśnienie, zatrzymanie krążenia, wraz z utratą przytomności; wymioty, zmniejszona ruchliwość okrężnicy; zatrzymanie płynów w ciele.
Leczenie: natychmiast skonsultować się z lekarzem, wywołać wymioty lub płukanie żołądka, mianowanie węgla aktywnego i środka przeczyszczającego z soli fizjologicznej, wymuszoną diurezę.
Środki ostrożności
Przed i podczas terapii zalecane są regularne badania krwi (elementy komórkowe) i mocz, a także monitorowanie wskaźników czynności wątroby. Z ostrożnością przepisaną w obecności chorób serca, wątroby, nerek, z zaburzeniami hematologicznymi, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, ukrytą psychozą, pobudzeniem, chorobami charakteryzującymi się drgawkami w starszym wieku, kierowcami transportu i osobami pracującymi z mechanizmami. Kobietom zaleca się suplementację kwasu foliowego (przed ciążą lub w jej trakcie); aby zapobiec zwiększonemu krwawieniu w ostatnich tygodniach ciąży iu noworodków, można stosować witaminę
Podczas leczenia lekami przeciwpadaczkowymi może rozwinąć się depresja i zmieniać się samopoczucie. Jeśli uważasz, że rozwijasz depresję lub myślisz o samobójstwie, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Poinformuj swoich bliskich lub bliskich przyjaciół, że masz depresję, masz lęki.
Tabletki o uwalnianiu w formie 200 mg.
Standardowe opakowania handlowe
30 lub 50 tabletek w puszce polimerowej. 1 puszka z wkładką w paczce drugorzędnej.
10 tabletek w blistrze. 3 lub 5 blistrów z ulotką w drugim opakowaniu.
Warunki przechowywania
W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia
3 lata. Nie należy składać wniosku po upływie terminu ważności.
Warunki sprzedaży aptek
Wyprodukowane przez: Holden Medical B.V., The Netherlands / Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd., Indie
Pakowany i pakowany: Spółka joint venture białorusko-holenderska Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością "Ziemia uprawna", Republika Białoruś
Karbamazepina
Formularz zwolnienia
Mechanizm działania
Główne efekty
■ Może mieć działanie przeciwbólowe u pacjentów z neuralgią.
■ W większości przypadków neuralgii nerwu trójdzielnego i wtórnego karbamazepina zapobiega rozwojowi bolesnych ataków. Osłabienie bólu w neuralgii nerwu trójdzielnego następuje po 8-72 h. Karbamazepina może zmniejszyć uczucie bólu neurogennego.
■ Ma również działanie normo-chemiczne i anty-maniakalne.
Początek działania przeciwkonwulsyjnego waha się od kilku godzin do kilku dni (czasami do 1 miesiąca z powodu autoindukcji metabolizmu). Działanie antypsychotyczne (przeciwbólowe) rozwija się w ciągu 7-10 dni, co może być spowodowane wpływem na metabolizm katecholamin.
Farmakokinetyka
Wchłanianie jest powolne, ale całkowite (przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na szybkość i stopień wchłaniania). Po pojedynczej dawce zwykłej pigułki, maksymalne stężenie karbamazepiny w osoczu występuje po 12 godzinach Brak klinicznie znaczących różnic w stopniu wchłaniania karbamazepiny po zastosowaniu różnych doustnych postaci dawkowania (dostępność biologiczna podczas przyjmowania tabletek opóźniających jest o 15% mniejsza niż przy przyjmowaniu innych postaci dawkowania).
Po pojedynczym doustnym podaniu tabletki zawierającej 400 mg karbamazepiny, średnia wartość maksymalnego stężenia niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4,5 mg / l (po przyjęciu w postaci opóźnionej - o 25% mniejszej). Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 1,5 godziny w przypadku przyjmowania zawiesiny, 4-5 godzin podczas przyjmowania tabletek oraz w przypadku przedłużonej postaci leku w postaci kapsułek, 5-9 godzin, w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, od 3 do 12 godzin. zmniejszyć codzienne wahania poziomu w osoczu, stężenia leku; w tym samym czasie nie ma znaczącego spadku minimalnej wartości stężenia równowagi. Stężenia karbamazepiny w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 tygodni.
Szybkość osiągnięć zależy od indywidualnych cech metabolizmu (autoindukcja i / lub heteroindukcja układów enzymatycznych wątroby, itp., Wpływ na metabolizm jednocześnie stosowanych leków), jak również stan pacjenta, dawka leku i czas trwania leczenia. Istnieją znaczne różnice między poszczególnymi osobnikami w wartościach stężeń równowagi w zakresie terapeutycznym: u większości pacjentów wartości te wynoszą od 4 do 12 μg / ml (17-50 μmol / l). Stężenia 10,11-epoksydu karbamazepiny (farmakologicznie czynnego metabolitu) stanowią około 30% stężenia niezmienionego leku.
Komunikacja z białkami osocza u dzieci wynosi 55-59%, u dorosłych 70-80%. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,8-1,9 l / kg. W płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie stężenia są tworzone proporcjonalnie do ilości osocza niezwiązanego z białkami osocza (20-30%). Karbamazepina przenika przez barierę łożyskową. Stężenie w mleku kobiecym wynosi 25-60% stężenia w osoczu.
Metabolizowany przez układ monooksygenazy karbamazepinowej w wątrobie z utworzeniem kilku metabolitów, z których głównymi są: aktywna karbamazepino-10,11-epoksy i nisko-aktywna 9-hydroksy-metylo-10-karbamoilocyjanian. Głównym izoenzymem zapewniającym metabolizm karbamazepiny jest cytochrom CYP3A4. Karbamazepina jest w stanie indukować szereg izoform cytochromu P450: CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7, w tym indukuje również enzymy własnego metabolizmu, przyspieszając go (autoindukcja).
T1 / 2 po pojedynczym spożyciu - 25-65 godzin (średnio około 36 godzin), w okresie leczenia staje się krótszy (12-29 godzin), w zależności od czasu trwania terapii z powodu autoindukcji układu enzymów wątrobowych monooksygenazy. U pacjentów otrzymujących dodatkowe inne leki przeciwdrgawkowe, które mogą indukować enzymy układu monooksygenazy (fenytoina, fenobarbital), karbamazepina T1 / 2 zmniejsza się średnio do 9-10 godzin.
Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg karbamazepiny, 72% podanej dawki jest wydalane z moczem, a 28% z kałem.
U dzieci ze względu na szybsze wydalanie karbamazepiny może być konieczne stosowanie większych dawek leków na 1 kg masy ciała w porównaniu z dorosłymi.
Nie ma dowodów na to, że farmakokinetyka karbamazepiny jest różna u pacjentów w podeszłym wieku.
Wskazania
Dawkowanie i sposób podawania
Karbamazepina jest przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłku, wraz z niewielką ilością płynu.
Tabletki Retard (cała tabletka lub połowa) należy połykać w całości, bez żucia, niewielką ilością płynu. U niektórych pacjentów z tabletkami opóźniającymi może być konieczne zwiększenie dawki leków.
Nerwoból nerwu trójdzielnego pierwszego dnia karbamazepiny podawany w dawce 200- 400 mg / dzień, a stopniowe zwiększenia odbioru, ale nie więcej niż 200 mg / dzień, aż do końca bólu (średnio 400-800 mg / dzień), a następnie redukcji do minimalnej skutecznej dawki. W przypadku zespołu bólu neurogennego pierwsza dawka wynosi 100 mg 2 r / dzień pierwszego dnia, następnie dawka jest zwiększana o nie więcej niż 200 mg / dobę, jeśli to konieczne, zwiększając ją o 100 mg co 12 godzin, aż ból ustąpi. Dawka podtrzymująca - 200-1200 mg / dobę w kilku dawkach.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z nadwrażliwością, początkowa dawka wynosi 100 mg 2 p / dobę. Dzieci - 10-20 mg / kg dziennie w kilku dawkach.
Przeciwwskazania
Ostrzeżenia, kontrola terapii
Przed przepisaniem karbamazepiny i podczas leczenia konieczne jest zbadanie czynności wątroby, szczególnie u pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie, jak również u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku zwiększenia już istniejącej dysfunkcji wątroby lub w przypadku pojawienia się aktywnej choroby wątroby, karbamazepinę należy natychmiast anulować.
Przed leczeniem konieczne jest również zbadanie obrazu krwi (w tym liczby płytek krwi, liczby retikulocytów), stężenia żelaza w surowicy, analizy moczu, stężenia mocznika we krwi, elektroencefalogramu, oznaczania stężenia elektrolitu w surowicy krwi. Następnie wskaźniki te powinny być monitorowane: w pierwszym miesiącu leczenia - raz w tygodniu, potem - co miesiąc.
Karbamazepinę należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią reakcje alergiczne.
Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badania okulistycznego, w tym badanie dna oka i pomiar ciśnienia śródgałkowego, jeśli to konieczne. Jeśli karbamazepina jest przepisywana pacjentom z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, wymagana jest stała kontrola tego parametru.
Konieczne jest uwzględnienie możliwości aktywacji ukrytej psychozy postępującej, a u osób w podeszłym wieku - możliwości wywołania dezorientacji lub pobudzenia podczas przyjmowania leku.
Konieczne jest zwrócenie uwagi pacjentów na wczesne objawy toksycznego działania karbamazepiny, co wskazuje na prawdopodobne zaburzenia hematologiczne, a także objawy skórne i wątroby.
Pacjent jest informowany o konieczności skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak gorączka, ból gardła, wysypka, owrzodzenie jamy ustnej błon śluzowych, występowanie bezmyślne „siniaki”, krwotoki w postaci wybroczyny lub plamica.
W większości przypadków przemijające lub uporczywe zmniejszenie liczby płytek krwi i / lub leukocytów nie jest prekursorem początku niedokrwistości aplastycznej lub agranulocytozy.
Nie postępująca bezobjawowa leukopenia nie wymaga anulowania, jednak w przypadku wystąpienia postępującej leukopenii lub leukopenii, której towarzyszą objawy kliniczne choroby zakaźnej, leczenie należy przerwać.
Zaleca się zaniechanie stosowania etanolu podczas leczenia karbamazepiną.
Inhibitory monoaminooksydazy należy anulować co najmniej 2 tygodnie później lub, jeśli pozwala na to sytuacja kliniczna, jeszcze dłużej przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną.
Karbamazepinę w przedłużonej postaci można przyjmować raz, w nocy.
Konieczność zwiększenia dawki podczas przejścia na tabletki opóźniające jest niezwykle rzadka.
Istnieją doniesienia o występowaniu krwawienia u kobiet w okresie między miesiączką w przypadkach, gdy doustne środki antykoncepcyjne i karbamazepina były stosowane jednocześnie. Karbamazepina może niekorzystnie wpływać na wiarygodność antykoncepcji, dlatego kobiety w wieku rozrodczym w okresie leczenia powinny stosować alternatywne metody ochrony przed ciążą.
U kobiet w wieku rozrodczym karbamazepina powinna być w miarę możliwości stosowana w monoterapii (z zastosowaniem minimalnej dawki skutecznej), ponieważ Częstość występowania wrodzonych anomalii u noworodków urodzonych przez kobiety poddane złożonej terapii przeciwpadaczkowej jest wyższa niż u tych, którzy otrzymali każdy z tych leków w monoterapii.
Decydując o wyborze karbamazepiny w czasie ciąży (szczególnie w pierwszych 3 miesiącach), należy dokładnie porównać oczekiwane korzyści terapii i jej możliwe powikłania. Wiadomo, że dzieci urodzone przez matki cierpiące na padaczkę mają skłonność do wewnątrzmacicznych zaburzeń rozwojowych, w tym wad rozwojowych. Pacjentom należy dostarczyć informacji o zwiększonym prawdopodobieństwie wystąpienia wad rozwojowych i możliwości poddania się diagnostyce prenatalnej.
Aby zapobiec zwiększonemu krwawieniu u noworodków zaleca się kobietom w ostatnich tygodniach ciąży oraz noworodkom przepisanie witaminy K.
Karbamazepina przenika do mleka matki, a korzyści i możliwe niepożądane skutki karmienia piersią należy porównywać w warunkach trwającej terapii. Matki przyjmujące karbamazepinę mogą karmić piersią swoje dzieci, pod warunkiem, że dziecko jest monitorowane pod kątem możliwych działań niepożądanych (na przykład senność, alergiczne reakcje skórne).
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i / lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Nie należy stosować karbamazepiny w celu złagodzenia bólu normalnego lub profilaktycznego podczas remisji w neuralgii nerwu trójdzielnego.
Aby wyznaczyć z ostrożnością:
■ z ukrytą psychozą, nieodpowiednią reakcją na bodźce zewnętrzne, pobudzenie;
■ w przypadku chorób charakteryzujących się drgawkami o charakterze mieszanym;
■ z historią chorób serca, wątroby lub nerek;
■ z zaburzeniami hematologicznymi;
■ z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym;
■ z rozrostem gruczołu krokowego;
■ starsi pacjenci;
■ pacjenci, których praca polega na działaniu mechanizmów, prowadzenia pojazdów itp.
Skutki uboczne
Niepożądane działania zależne od dawki zwykle ustępują po kilku dniach, zarówno spontanicznie, jak i po przejściowym zmniejszeniu dawki karbamazepiny. Rozwój działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego może być konsekwencją względnego przedawkowania leków lub znacznych fluktuacji stężenia substancji czynnej w osoczu. W takich przypadkach zaleca się regularne oznaczanie stężenia karbamazepiny w osoczu.
Z układu nerwowego:
■ bardzo często - zawroty głowy, ataksja, senność, astenia;
■ często - ból głowy, niedowład mieszkaniowy; czasami obserwuje się nieprawidłowe ruchy mimowolne (na przykład drżenie, trzepotanie drżenie - asteriks, dystonia, tiki); oczopląs;
■ rzadko - dyskinezy orofizyjne, zaburzenia okulomotoryczne, zaburzenia mowy (na przykład dyzartria), zaburzenia choreoathetoidalne, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, myasthenia gravis i objawy niedowładu.
Ze sfery mentalnej:
■ rzadko - halucynacje (wzrokowe lub słuchowe), depresja, utrata apetytu, lęk, agresywne zachowanie, pobudzenie, dezorientacja;
■ bardzo rzadko - aktywacja psychozy.
Reakcje alergiczne:
■ często - pokrzywka; czasami - erythroderma;
■ rzadko - zespół toczniopodobny, swędzenie skóry; bardzo rzadko, wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), nadwrażliwość na światło.
Z układu krwionośnego:
■ bardzo często - leukopenia; często - małopłytkowość, eozynofilia;
■ rzadko - leukocytoza, limfadenopatia, niedobór kwasu foliowego;
■ bardzo rzadko - agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, aplazji układu czerwonokrwinkowego, niedokrwistość megaloblastyczna, ostre „przerywany” porfirię, retikulocytozą, niedokrwistość hemolityczna.
Z układu pokarmowego:
■ bardzo często - nudności, wymioty;
■ często - suchość w ustach;
■ czasami - biegunka lub zaparcie, ból brzucha;
■ bardzo rzadko - zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki.
Wątroba
■ bardzo często - zwiększenie aktywności transferazy γ-glutaminy (ze względu na indukcję tego enzymu w wątrobie);
■ często - zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej;
■ czasami - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
■ rzadko - cholestatyczne, miąższowe (wątrobowokomórkowe) lub mieszane zapalenie wątroby, żółtaczka;
■ bardzo rzadko - ziarniniakowe zapalenie wątroby, niewydolność wątroby.
Od układu sercowo-naczyniowego:
■ rzadko - zaburzenia przewodnictwa wewnątrzsercowego;
■ rzadko - bradykardię, arytmii, blok przedsionkowo-komorowy z omdlenia, załamania, nasilenie rozwoju lub zastoinowej niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca pogorszenie (w tym wystąpienia lub anginy przyspieszania), zakrzepowe zapalenie żył, choroby zakrzepowo-zatorowej.
Ze strony układu oddechowego:
■ możliwa duszność, zapalenie płuc.
Ze strony układu hormonalnego i metabolizmu:
■ często - obrzęki, zatrzymanie płynów, przyrost masy ciała, hiponatremia (zmniejszenie osmolarność osocza ze względu na efekt podobny do działania wazopresyny, która rzadko prowadzi do hiponatremii rozcieńczenia, towarzyszy senność, wymioty, bóle głowy, zaburzenia neurologiczne i dezorientacja);
■ rzadko - hiperprolaktynemia (może towarzyszyć mlekotoku i ginekomastii), zmniejszenie stężenia L-tyroksyny i wzrastające stężenia hormonu stymulującego tarczycę (zwykle towarzyszy objawów klinicznych), zaburzenia metabolizmu wapnia i fosforu w tkankach kości (spadek stężenia jonów wapnia i 25-OH-kolekaltsiferola w osoczu): osteomalacja, hipercholesterolemia i hipertriglicerydemia.
Z układu moczowo-płciowego:
■ bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, upośledzona czynność nerek (na przykład albuminuria, krwiomocz, skąpomocz), częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, zmniejszona siła działania.
Z układu mięśniowo-szkieletowego:
■ bardzo rzadko - bóle stawów, bóle mięśni lub drgawki.
Od zmysłów:
■ bardzo rzadko - zaburzenia smaku, zmętnienie soczewki, zapalenie spojówek, uszkodzenie słuchu, szum w uszach, zmiany w percepcji boiska.
Inne efekty:
■ zaburzenia pigmentacji skóry;
■ plamica;
■ trądzik;
■ zwiększone pocenie;
■ łysienie.
Przedawkowanie
Objawy
Z układu nerwowego i narządów zmysłów:
■ hamowanie funkcji OUN;
■ dezorientacja;
■ senność;
■ podniecenie;
■ halucynacje;
■ omdlenia;
■ śpiączka;
■ zaburzenia widzenia ("mgła" przed oczami);
■ dyzartria;
■ oczopląs;
■ ataksja;
■ dyskineza;
■ hiperrefleksja (na początku);
■ hyporefleksja (później);
■ drgawki;
■ zaburzenia psychoruchowe;
■ mioklonus;
■ hipotermia;
■ rozszerzenie źrenic.
Od układu sercowo-naczyniowego:
■ tachykardia;
■ spadek ciśnienia krwi, czasami wzrost ciśnienia krwi;
■ zaburzenia przewodzenia śródkomorowego z ekspansją kompleksu QRS;
■ zatrzymanie akcji serca.
Ze strony układu oddechowego:
■ depresja oddechowa;
■ obrzęk płuc.
Z układu pokarmowego:
■ nudności i wymioty;
■ opóźnienie ewakuacji pokarmu z żołądka;
■ zmniejszona ruchliwość okrężnicy.
Z układu moczowego:
■ zatrzymanie moczu;
■ skąpomocz lub bezmocz;
■ zatrzymywanie płynów;
■ rozcieńczenie hiponatremii.
Wskaźniki laboratoryjne:
■ leukocytoza lub leukopenia;
■ hiponatremia;
■ kwasica metaboliczna;
■ hiperglikemia i glukozuria;
■ zwiększona frakcja mięśniowa kinazy fosforanu kreatyny.
Leczenie
Przede wszystkim płukanie żołądka, wyznaczenie węgla aktywowanego.
Dalej jest leczenie objawowe na oddziale intensywnej terapii. Konieczne jest monitorowanie funkcji serca, temperatury ciała, odruchów rogówkowych, funkcji nerek i pęcherza moczowego, korekcji zaburzeń elektrolitowych. Aby utrzymać drożność dróg oddechowych - intubację tchawicy, sztuczne oddychanie i / lub użycie tlenu.
W przypadku niedociśnienia tętniczego lub wstrząsu: pozycja z opuszczonym końcem głowy, substytuty osocza, z nieskutecznością - w / w dopaminie lub dobutaminie; w zaburzeniach rytmu serca - leczenie dobierane jest indywidualnie; w przypadku drgawek, podawanie leków przeciwdrgawkowych (na przykład diazepamu) z zachowaniem ostrożności ze względu na możliwy wzrost depresji oddechowej.
Wraz z rozwojem hiponatremii rozcieńczania (zatrucia wodą) - ograniczenie wprowadzania płynów i powolny dożylny wlew 0,9% roztworu chlorku sodu (może pomóc w zapobieganiu rozwojowi obrzęku mózgu). Zaleca się przeprowadzenie hemosorpcji na sorbentach węglowych. Należy rozważyć prawdopodobne ponowne zwiększenie objawów przedawkowania w dniach 2 i 3 po jego wystąpieniu, co jest spowodowane wolnym wchłanianiem karbamazepiny.
Interakcja
Synonimy
Aktinerval (Argentyna), Apo-Carbamazepine (Kanada), Gen-Karpaz (Kanada), Zagretol (Chorwacja), Septol (Indie), Karbadak (Indie), Carbamazepine-Acri (Rosja), Carbamazepine-Teva (Izrael), Carbamazepine- Pharmacy-AD (Bułgaria), Carbamazepine (Dania), Carbamazepine Nicomed (Norwegia), Carbamazepine Rivo (Szwajcaria), Carbapine (Jugosławia), Karbasan (Retard) (Niemcy), Karbatol (Indie, Jordania), Mazepin (Jugosławia), Novo -Carbamaz (Kanada), Stazepin (Polska), Storilat (Cypr), Tegretol (Szwajcaria), Timonil (Niemcy), Finlepsin (Niemcy), Finlepsin retard (Niemcy), Epia l (Macedonia)